甲苯磺丁脲的基本资料
甲苯磺丁脲的分子式为C12H18N2O3S,其分子量为270.35。作为治疗糖尿病的药物,甲苯磺丁脲通过调节血糖水平,帮助控制和管理糖尿病。
磺脲类药物中的甲苯磺丁脲,也就是D860,属于第一代药物类别。它的口服吸收迅速,通常在2到4小时内就能达到峰值,而半衰期大约为4到6小时,这意味着其作用时间可持续6到12小时。每片的剂量为50毫克,每日需要服用三次,但每日的最大剂量不得超过300毫克,即通常不超过6片。
药代动力学方面,甲苯磺丁脲片口服后吸收迅速,主要分布于细胞外液,蛋白结合率高达90%。一般在服用后30分钟内血中即可检测到,3-4小时血药浓度达到峰值,作用持续6-12小时。半衰期大约为5-5小时。大部分药物在肝脏内通过氧化代谢失活,大约85%通过肾脏排泄,8%通过胆汁排出。
甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是
磺酰脲降糖药作用机理:剌激胰岛B细胞释放胰岛素。甲苯磺丁脲属第一代磺酰脲类降糖药,第二代磺酰脲类如格列本脲、格列吡嗪,格列美脲为第三代。
普萘洛尔与硝苯地平联用,可提高血压疗效,并对劳力性和不稳定型心绞痛有较好疗效,也可减少药物的不良反应。
甲苯磺丁脲可以促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少,也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。
对正常人及胰岛功能尚存的病人有效,对1型糖尿病及切除胰腺的动物无作用。降糖机制是:①刺激胰岛β细胞释放胰岛素;②降低血清糖原水平;③增加胰岛素与靶组织的结合能力。(2)格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,是促进ADH分泌和增强其作用的结果。
解析:1 .[考点]甲苯磺丁脲降血糖的作用机制 。甲苯磺丁脲为口服降血糖药,其降糖作用与刺激胰岛B细胞释放胰岛素,还促进生长抑素释放,使胰岛A细胞释放胰高血糖素下降,尚能增强胰岛素受体的敏感性等因素有关,因此本品只对胰岛功能尚存、非胰岛素依赖型糖尿病有效 。2 .[考点]胰岛素降糖作用机制 。
磺酰脲类药物主要有:第一代药物 甲苯磺丁脲(甲糖宁)和氯磺丙脲(特泌胰)。第二代药物:格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲、格列波脲等。
甲苯磺丁脲的用法用量
1、每片的剂量为50毫克,每日需要服用三次,但每日的最大剂量不得超过300毫克,即通常不超过6片。然而,对于老年人以及肝肾功能受损的患者,由于可能产生的不良反应,D860是严格禁用的。随着医学科技的发展,第二代磺脲类药物的出现逐渐取代了D860的地位,它们在临床应用中的频率已经减少。
2、开始剂量为每次0.5克,每日2~3次,饭前口服。根据患者血糖变化及反应,必要时隔3-5天增加0.5克,每日用药总量不能超过30克,必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小,多数患者无不良反应,但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。
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4、口服 常用量一次0.5g,一日1~2g。开始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g,也可0.25g,一日三次,于餐前半小时服,根据病情需要逐渐加量,一般用量为每日5g,最大用量每日3g。
降血糖药甲苯磺丁脲的钠盐有较大的溶解度,因此显效快
1、无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快(A选项)。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加(C选项)。溶剂法(溶解后挥发溶剂)使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中,形成固体分散体(D选项)。
2、此时,推荐采用静脉注射的方式,使用1克甲苯磺丁脲钠盐,将其溶解在20毫升等渗盐水中。这种注射通常在两分钟内会引起血糖水平下降,并能维持约3小时。这个反应具有较高的特异性,常用于辅助诊断,但务必注意,由于可能导致严重的低血糖副作用,因此在注射时必须严格监控血糖并遵循医生的指导。
3、与氯霉素合用,后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性,使D860的代谢减慢,半衰期延长,降血糖作用延长。 与利福平合用,后者为强肝微粒体酶诱导剂,此酶加速D860的代谢,使其血浓度降低,降血糖作用减弱。
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